Aciclovir: indicaciones y contraindicaciones

5 enero, 2019
Este artículo fue redactado y avalado por la farmacéutica María Vijande
El aciclovir es un fármaco antiviral indicado principalmente para el tratamiento del herpes. Se caracteriza principalmente por su gran selectividad en la acción farmacológica.

El aciclovir es un antivírico perteneciente a la familia de los análogos de nucleósidos. Se utiliza, principalmente, para tratar infecciones causadas por el virus del herpes.

Este fármaco lo descubrieron en el año 1974 los científicos Howard Schaeffer y Lilia Beauchamp. Tres años más tarde se iniciaron las pruebas clínicas y ya en 1982 se produjo el aciclovir tópico.

El descubrimiento de este fármaco se consideró el comienzo de una nueva era en la terapia antiviral, ya que se trata de un medicamento muy selectivo con un nivel de citotoxicidad mínimo.

El aciclovir

El aciclovir se ha utilizado en infecciones por herpes simple en piel y mucosas y en el tratamiento del herpes genital recurrente. También se utiliza como adyuvante en el tratamiento de infecciones por citomegalovirus y en pacientes con trasplantes, hepáticos, cardíacos y de médula ósea.

Otra de las indicaciones de este fármaco antiviral es el tratamiento de la varicela zoster en los pacientes que tienen el sistema inmunitario comprometido.

Aparte de las indicaciones explicadas, a lo largo del artículo veremos los siguientes puntos sobre este fármaco antiviral:

  • Mecanismo de acción.
  • Farmacocinética.
  • Reacciones adversas y contraindicaciones.

Mecanismo de acción del aciclovir

Palabra "herpes" rodeada de material médico.
Este antivírico es el tratamiento de elección para el herpes simple.

El aciclovir, para poder llevar a cabo su acción antiviral, ha de ser reconocido por la célula viral. Después, esta misma la incorpora a su cadena de ADN impidiendo la duplicación del mismo o directamente inhibe la función de la enzima ADN polimerasa, enzima encargada de la síntesis de ADN.

Para poder incorporarse en la cadena de ADN del virus, el aciclovir tiene que fosforilarse por una enzima específica que poseen los virus sensibles al medicamento. Al fosforilarse, se forma un nucleótido (pieza básica del ADN) de trifosfato, el cual será el responsable del efecto antiherpético.

El hecho de que el aciclovir solo pueda actuar cuando se fosforile por la enzima específica de las células infectadas, hace que sea un fármaco muy seguro porque no va a afectar a la ADN polimerasa de las células sanas.

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Farmacocinética

Es un fármaco que presenta una absorción y una biodisponibilidad muy bajas. Admite la administración oral, normalmente en comprimidos, pero también la administración por vía tópica y la intravenosa. Esta última se reserva para pacientes con graves infecciones por el virus del herpes.

Para mejorar la absorción, a veces se utilizan profármacos del aciclovir, como es el valaciclovir. Un profármaco es una forma inactiva del principio activo. Este permite mejorar las características farmacocinéticas y que, mediante las reacciones de biotransformación que se dan en el organismo, se convierta en el principio activo activado una vez absorbido.

En cuanto a la distribución, es un fármaco que se distribuye ampliamente por el organismo. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta. Presenta una semivida de eliminación después de haber sido administrado por vía oral de entre 2,5 a 3,3 horas.

Por último, el aciclovir se metaboliza en el hígado, teniendo como metabolito resultante el 9-carboximetilguanina.

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Reacciones adversas y contraindicaciones

Comprimidos y cápsulas.
El aciclovir presenta una baja toxicidad aunque, como todos, tiene sus reacciones adversas.

Como hemos dicho anteriormente, este fármaco se caracteriza por su baja toxicidad y su seguridad. Aún así, como todos los medicamentos, no está exento de reacciones adversas. Algunas de esas reacciones que se han observado en pacientes que están bajo tratamiento de este fármaco son:

  • Inflamación o flebitis en el lugar de inyección si es administrado por vía intravenosa.
  • Elevaciones transitorias de la creatinina sérica.
  • Náuseas y vómitos.
  • Prurito, exantema o urticaria.
  • Reacción anafiláctica.

Además de las anteriores, se observó entre el 1 y el 2% de los pacientes elevación de las transaminasas y elevación de la bilirrubina. En casos más raros se produjeron hepatitis e ictericia.

Finalmente, algunas reacciones adversas que se dieron en menos del 1% de los pacientes tratados con este fármaco fueron anemia, anuria, hematuria e hipotensión.

Por último, es importante mencionar que el uso de aciclovir está contraindicado en personas que desarrollan hipersensibilidad al principio activo o a algún otro componente de su formulación.

También han de tener especial precaución a la hora de tomar aciclovir mujeres embarazadas y en período de lactancia. Así como pacientes con alteración en la función renal o que presenten alteraciones neurológicas previas ante un citotóxico. 

  • Wagstaff, A. J., Faulds, D., & Goa, K. L. (1994). Aciclovir. A reappraisal of its antiviral activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy. Drugs. https://doi.org/10.2165/00003495-199447010-00009
  • Bodsworth, N. J., Crooks, R. J., Borelli, S., Vejlsgaard, G., Paavonen, J., Worm, A. M., … Gibb, A. (1997). Valaciclovir versus aciclovir in patient initiated treatment of recurrent genital herpes: a randomised, double blind clinical trial. International Valaciclovir HSV Study Group. Genitourinary Medicine. https://doi.org/10.1136/sti.73.2.110
  • MacDougall, C., & Guglielmo, B. J. (2004). Pharmacokinetics of valaciclovir. Journal of Antimicrobial Chemotherapy. https://doi.org/10.1093/jac/dkh244
  • Choong, K., Walker, N. J., Apel, A. J., & Whitby, M. (2010). Aciclovir-resistant herpes keratitis. Clinical and Experimental Ophthalmology. https://doi.org/10.1111/j.1442-9071.2010.02209.x